Guide ultime de la technologie liposomale

Introduction

L'un des principaux enjeux liés aux compléments alimentaires est de s'assurer qu'ils font réellement une différence. Sont-ils efficaces ? Sont-ils correctement absorbés et les nutriments atteignent-ils les cellules qui en ont besoin ? Avant le développement de la technologie d'encapsulation liposomale (LET), aucune certitude n'existait à ce sujet. Malheureusement, quelle que soit l'avancée d'une formule, son efficacité peut être limitée par son taux d'absorption.

Pour bénéficier de tout produit nutraceutique, les composants actifs doivent être en mesure d'atteindre le tissu cible, et ce processus peut être compromis par un ensemble de facteurs gastro-intestinaux.

Formes standard vs formes liposomales

Les comprimés et capsules oraux classiques peuvent ne pas exprimer leur plein potentiel thérapeutique en raison de l'action des enzymes présentes dans l'estomac et le tractus intestinal, qui peuvent dégrader le produit. Le processus d'absorption peut être encore entravé par l'intégrité de la muqueuse intestinale ou par l'ajout d'excipients, liants, gélatines et sucres, pouvant conduire à une désintégration incomplète et réduire la biodisponibilité des composants actifs.² Par ailleurs, certains nutriments peuvent ne pas traverser efficacement les membranes cellulaires.

Cependant, grâce à la technologie d'encapsulation liposomale, les compléments nutritionnels répondent véritablement aux attentes des utilisateurs en maximisant l'absorption et la biodisponibilité dans l'organisme. Dans certains cas, la recherche suggère que la supplémentation par technologie d'encapsulation liposomale atteint presque la même efficacité que la thérapie intraveineuse.^3,4

Les origines des liposomes

Les liposomes ont été découverts pour la première fois par l'hématologue britannique Dr Alec D. Bangham FRS au milieu des années 1960, lors de ses expériences visant à déterminer le comportement des lipides lorsqu'ils sont immergés dans l'eau.³ Il découvrit que les liposomes présentent une ressemblance structurelle remarquable avec les membranes cellulaires humaines et des propriétés d'encapsulation similaires, offrant aux biologistes cellulaires un outil unique pour isoler et étudier des protéines individuelles et diverses fonctions membranaires.^5,6

Quelques années plus tard, des scientifiques visionnaires ont reconnu le potentiel des liposomes en tant que vecteurs de médicaments, notamment parce que leur manipulation et leur conception permettent de les diriger vers des sites cellulaires spécifiques et de les maintenir en circulation plus longtemps. La technologie d'encapsulation liposomale fut ensuite développée, introduisant un système vecteur innovant pour les composés thérapeutiquement actifs, représentant une avancée majeure dans les systèmes de délivrance.⁷

Qu'est-ce qu'un liposome et comment fonctionne la LET ?

La technologie d'encapsulation liposomale est une méthode technologique de pointe permettant de fabriquer des liposomes — de minuscules bulles microscopiques qui encapsulent diverses substances. Le nom liposome est issu de deux mots grecs — lipos et soma — où « lipos » signifie graisse et « soma » signifie corps.

Les liposomes sont de petites vésicules lipidiques artificielles de forme globulaire. Ils sont constitués de phospholipides, composés d'une tête hydrophile (qui « aime l'eau ») et d'une queue hydrophobe (qui « craint l'eau »). Lorsque des phospholipides secs sont immergés dans des solutions aqueuses en environnement de laboratoire, ils s'organisent spontanément en deux couches parallèles et forment des structures sphériques creuses. Ces structures sont composées d'une sphère à l'intérieur d'une autre, formant une paroi ou membrane à double couche (bicouche) entourant la sphère.³

La membrane phospholipidique étant amphiphile, elle est capable de capturer à la fois des agents thérapeutiques hydrophiles et hydrophobes. Cela confère aux liposomes un avantage considérable, car ils peuvent incorporer et libérer simultanément des composants hydrosolubles et liposolubles, tout en maintenant une barrière protectrice autour de leurs ingrédients biologiquement actifs. Le contenu du liposome est délivré efficacement lorsque la bicouche lipidique fusionne avec une autre bicouche, telle qu'une membrane cellulaire.^3,8

Le système de technologie d'encapsulation liposomale présente des caractéristiques uniques qui contribuent à améliorer l'absorption et l'efficacité des compléments. Grâce à la technologie d'encapsulation liposomale, il est possible de :

• Augmenter la solubilité des ingrédients
• Résister à la dégradation par les sucs digestifs dans le tractus gastro-intestinal grâce à la protection assurée par la bicouche phospholipidique du liposome
• Ralentir la libération des nutriments
• Tamponner les variations extrêmes de pH et de température
• Augmenter la résistance aux radicaux libres produits dans l'organisme
• Augmenter la résistance à la flore intestinale
• Protéger le contenu contre l'oxydation
• Améliorer l'absorption intracellulaire des nutriments
• Garantir que le contenu est délivré intact aux zones cibles
• Éviter l'activation du système immunitaire⁷

Par ailleurs, les substances grasses (lipides) utilisées pour la préparation des liposomes sont principalement des phospholipides tels que la phosphatidylcholine. Ceux-ci forment des bicouches qui imitent celles présentes dans les membranes cellulaires humaines. La phosphatidylcholine est d'origine naturelle et constitue un composant majeur des membranes cellulaires, leur conférant structure et maintenant la barrière de perméabilité. Les phospholipides naturels étant instables, les liposomes sont préparés à partir de phospholipides synthétiques d'origine naturelle, qui se révèlent remarquablement sûrs.⁷

COUPE TRANSVERSALE D'UN LIPOSOME

Les nombreuses applications fonctionnelles de la technologie d'encapsulation liposomale aujourd'hui

La technologie d'encapsulation liposomale a progressé rapidement depuis sa découverte et continue d'offrir une forme unique de délivrance qui contourne les obstacles normalement rencontrés par les formes orales pharmaceutiques traditionnelles. Cette technologie innovante n'a été exploitée que relativement récemment par l'industrie médicale et pharmaceutique comme méthode de délivrance spécialisée de médicaments.

Aujourd'hui, les liposomes sont utilisés de manière extensive, de la délivrance de médicaments et de gènes à la diagnostique et la cosmétique. Ils ont également été utilisés dans l'industrie agroalimentaire comme vecteurs polyvalents pour la protection et la délivrance de divers matériaux, notamment des arômes alimentaires et des nutriments. Un intérêt considérable existe également pour la capacité des liposomes à incorporer des antimicrobiens alimentaires pouvant contribuer à la protection des produits alimentaires contre les bactéries nocives.¹⁸

La technologie d'encapsulation liposomale et les compléments alimentaires

Il semble tout naturel que le secteur nutraceutique tire parti de cette technologie révolutionnaire compte tenu des remarquables bénéfices de la technologie d'encapsulation liposomale. Cependant, à ce jour, seule une poignée de fabricants de premier plan a exploité son potentiel pour améliorer la délivrance des compléments oraux. Compte tenu des avantages significatifs que cette application novatrice présente par rapport aux comprimés et capsules oraux traditionnels pour les compléments contenant des nutriments sous forme standard, très peu d'entreprises en explorent les bénéfices.

Altrient – les nutriments liposomaux originaux

LivOn Labs fait partie de ceux qui ont reconnu le potentiel des liposomes pour améliorer la délivrance des nutriments et ont été, de fait, des pionniers de la technologie d'encapsulation liposomale. Leurs chercheurs fabriquent et formulent des compléments liposomaux de haute qualité depuis 2004. Leurs produits liposomaux sont actuellement commercialisés sous la marque Altrient.

Les liposomes utilisés dans les produits Altrient sont composés de phospholipides essentiels comprenant un pourcentage élevé de phosphatidylcholine. Ces liposomes offrent non seulement une protection optimale et un transport supérieur, mais répondent également aux besoins de l'organisme en phosphatidylcholine, acides gras oméga 6 et choline.⁴

Chaque formule Altrient a fait l'objet de recherches et de développements pendant au moins 24 mois par des experts disposant de plus de 25 ans d'expérience en technologie d'encapsulation liposomale. Les échantillons sont testés à intervalles réguliers pour vérifier la teneur en principe actif, les variations de consistance et l'efficacité d'encapsulation du nutriment actif. Cela garantit que la formule finale approuvée fournit un complément liposomal stable et constant.

Pourquoi les phospholipides sont-ils si importants ?

Il existe différents types de phospholipides, notamment la phosphatidylcholine, qualifiée de phospholipide essentiel car elle ne peut pas être synthétisée par l'organisme et doit donc être apportée par l'alimentation ou les compléments. La phosphatidylcholine utilisée dans la technologie d'encapsulation liposomale est un extrait purifié de lécithine et contribue à fournir un apport quotidien de ce nutriment essentiel. La phosphatidylcholine est un composant important d'une alimentation équilibrée, avec des effets positifs documentés sur le bien-être général des patients.⁹ Les résultats de nombreuses études ont démontré que la phosphatidylcholine a un impact positif dans de nombreuses pathologies.

Parmi le vaste nombre de molécules qui composent une cellule vivante, la phosphatidylcholine s'est révélée dans les études comme l'une des plus importantes et des plus fondamentales, jouant un rôle clé dans de nombreuses fonctions de l'organisme.⁹ En plus de fournir structure et protection aux cellules, elle est également nécessaire à d'autres fonctions vitales, notamment :

• La transmission des signaux des neurotransmetteurs
• Le métabolisme des graisses
• La santé du foie
• La mémoire

De plus, la phosphatidylcholine est nécessaire à la production de molécules messagères importantes appelées prostaglandines. Ces composés essentiels remplissent diverses fonctions, notamment la régulation de la contraction et du relâchement musculaires.

Quels sont les bienfaits de la choline pour la santé ?

• Choline : composant de la phosphatidylcholine, elle joue un rôle important dans la synthèse des neurotransmetteurs qui permettent aux cellules nerveuses de communiquer avec les muscles et entre elles. Leur rôle est essentiel pour un fonctionnement optimal du cœur et du cerveau.

• Flux biliaire : en tant que constituant de la bile, la phosphatidylcholine contribue également à limiter l'accumulation de graisses dans le foie et à maintenir la fonction de la vésicule biliaire. Elle démontre une capacité hautement efficace à délivrer ses composants en acides gras essentiels directement dans les cellules.^9,10

• Gestion de l'homocystéine : la phosphatidylcholine s'est également révélée être un nutriment clé pour le maintien de niveaux sains d'homocystéine, grâce à sa teneur en choline, essentielle à la méthylation de l'homocystéine en méthionine. Cela est confirmé par des recherches montrant que la choline contribue au métabolisme normal de l'homocystéine.

  Des niveaux élevés d'homocystéine ont été associés à un risque accru de plusieurs pathologies chroniques, notamment le cancer, les maladies cardiovasculaires et le déclin cognitif. Les résultats de plusieurs études suggèrent que des concentrations élevées d'homocystéine pourraient conduire à des maladies cardiovasculaires.¹¹

  L'un des nombreux avantages de l'utilisation de la phosphatidylcholine sous forme de complément est qu'elle présente un avantage par rapport à la choline, dont l'administration à doses excessives est associée à une accumulation de triméthylamine, un sous-produit métabolique de la choline, responsable d'une odeur de poisson émanant de la peau.¹⁰

• Équilibre du cholestérol : la recherche montre que la choline contribue au métabolisme normal des lipides. En effet, les résultats de plusieurs études montrent que la prise de phosphatidylcholine peut être un moyen utile pour contribuer à l'équilibre du cholestérol, en particulier pour les personnes diagnostiquées avec une hyperlipidémie primaire.^9,12,13,14

• Calculs biliaires : la recherche a mis en évidence que la choline contribue au maintien d'une fonction hépatique normale, ce qui pourrait expliquer pourquoi la phosphatidylcholine s'est révélée avoir un effet protecteur contre la formation de calculs biliaires.^14,15

  La phosphatidylcholine pourrait également jouer un rôle dans le soutien de la fonction hépatique dans des pathologies telles que l'hépatite virale et la fibrose alcoolique. La supplémentation en phosphatidylcholine s'est révélée offrir un soutien significatif pour les symptômes et la récupération de la fonction hépatique.⁹ Ces bénéfices sont probablement tous liés à la richesse en choline de la phosphatidylcholine.

Six faits rapides sur les liposomes

Quels sont les avantages de la technologie d'encapsulation liposomale ?

La vitamine C est un exemple clé du plein potentiel de la technologie d'encapsulation liposomale, qui contribue à augmenter l'absorption de la vitamine C dans les systèmes cellulaires jusqu'à dix fois par rapport aux formulations en capsules ou comprimés oraux.¹⁴ La vitamine C revêt une grande importance pour la santé humaine, amplement documentée dans des milliers d'études. Ses propriétés physiques en font un candidat idéal pour l'encapsulation et la délivrance liposomale.

Malheureusement, contrairement à de nombreux animaux, l'organisme humain a perdu la capacité de synthétiser la vitamine C dans le foie, ce qui signifie que les êtres humains doivent obtenir ce nutriment essentiel par voie alimentaire. Certains animaux sont capables de produire des niveaux extrêmement élevés de vitamine C en période de stress ou de maladie. Des études suggèrent que les chèvres, qui produisent normalement environ 13 000 mg par jour, peuvent en produire jusqu'à 100 000 mg par jour lorsqu'elles font face à des défis sanitaires sévères.⁴

Les nombreux bienfaits de la vitamine C pour la santé sont limités par l'incapacité de l'organisme à absorber efficacement des doses élevées. La concentration plasmatique de vitamine C est normalement régulée par trois mécanismes principaux :

• Absorption intestinale
• Transport tissulaire
• Réabsorption par les reins

Une fois que les niveaux plasmatiques de vitamine C atteignent le point de saturation, cette vitamine hydrosoluble est rapidement éliminée de l'organisme par les urines.

L'effet de rinçage intestinal de la vitamine C

Lorsque la vitamine C est prise sous forme d'acide ascorbique, à des doses allant jusqu'à 200 mg à la fois, il est possible d'en absorber environ 98 %. Le taux d'absorption descend jusqu'à 33 % une fois que la dose de vitamine C dépasse 1,2 g et continue de diminuer à mesure que la dose augmente. L'excès de vitamine C restant dans l'intestin attire l'eau du contenu intestinal, provoquant un effet de rinçage diarrhéique — l'un des rares effets indésirables avérés d'une prise de vitamine C à forte dose.

La vitamine C liposomale est douce pour l'intestin

Le système de délivrance unique de la technologie d'encapsulation liposomale garantit une absorption quasi complète de la vitamine C dans la circulation sanguine en évitant certains des obstacles habituels contribuant à une mauvaise absorption.

En enveloppant la vitamine C dans un liposome, l'organisme continue de l'absorber au fil du temps et elle reste plus longtemps dans la circulation sanguine, de sorte que les niveaux plasmatiques augmentent et se maintiennent à ces niveaux plus élevés pendant une période prolongée.⁴ Les qualités physiques des liposomes contournent les contraintes digestives normalement rencontrées par les compléments oraux traditionnels, assurant un apport exceptionnellement efficace aux cellules cibles.

Si la vitamine C est un excellent exemple des améliorations apportées par la technologie d'encapsulation liposomale, cette forme supérieure de supplémentation a la capacité d'améliorer l'absorption et l'efficacité de nombreux autres nutriments importants et devrait être sérieusement envisagée par ceux qui accordent de l'importance à leur santé et à leur longévité.

Les cinq principaux avantages des compléments liposomaux Altrient

Dans quelle mesure la technologie d'encapsulation liposomale est-elle sûre ?

Depuis leur découverte au milieu des années 60, les liposomes ont fait l'objet de recherches intensives en tant que vecteurs de délivrance de médicaments. Leur remarquable biocompatibilité et leur ressemblance avec les membranes cellulaires humaines font qu'ils ont peu ou pas de toxicité et sont depuis longtemps considérés comme des vecteurs sûrs pour diverses voies d'administration, notamment la supplémentation nutritionnelle.^2,19

• Auteure – Jackie Newson BSc Hons, Nutritionniste Thérapeute
• Révision – Susie Debice BSc Hons, Dip ION, Scientifique Alimentaire et Nutritionniste Thérapeute

RÉFÉRENCES

1. Skeie, G., Braaten, T., Hjartåker, A. et al. Use of dietary supplements in the European Prospective Investigation into Cancer and Nutrition calibration study. Eur J Clin Nutr 63, S226–S238 (2009).

2. Smith TK and Young SA (2015). Lipids and Liposomes in the Enhancement of Health and Treatment of Disease. https://www.intechopen.com/books/drug-discovery-and-development-from-molecules-to-medicine/lipids-and-liposomes-in-the-enhancement-of-health-and-treatment-of-disease. [Consulté le 6.7.20]

3. Davis JL, Paris HL, Beals JW, et al. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016;9:25-30.

4. Milne RD (2004). PC Liposomal Encapsulation Technology. Life's Fountain Books: Nevada.

5. Gregoriadis G. Liposomes in Drug Delivery: How It All Happened. Pharmaceutics. 2016;8(2):19.

6. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

7. Suntres ZE. Liposomal Antioxidants for Protection against Oxidant–Induced Damaged. Journal of Toxicology 2011; 152474:1-16.

8. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

9. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

10. Knuiman JT, Beynen AC, Katan MB. Lecithin intake and serum cholesterol. Am J Clin Nutr 1989;49:266-8. Kullenberg D, Massing U & Schneider M et al. Health effects of dietary phospholipids. Lipids in Health and Disease 2012. 11:3.

11. Da Costa KA, Zeisel S H. Choline: an essential nutrient for public health. Nutrition Reviews 2009. 67; 11:615-623.

12. Childs MT, Bowlin JA, Ogilvie JT, et al. The contrasting effects of a dietary soya lecithin product and corn oil on lipoprotein lipids in normolipidemic and familial hypercholesterolemic subjects. Atherosclerosis 1981;38:217-28.

13. Wilson TA, Meservey CM, Nicolosi RJ. Soy lecithin reduces plasma lipoprotein cholesterol and early atherogenesis in hypercholesterolemic monkeys and hamsters: beyond linoleate. Atherosclerosis 1998;140:147-53.

14. Toouli J, Jablonski P, Watts JM. Gallstone dissolution in man using cholic acid and lecithin. Lancet 1975; ii:1124-6.

15. Tuzhilin SA, Dreiling D, Narodetskaja RV, Lukahs LK. The treatment of patients with gallstones by lecithin. Am J Gastroenterol 1976;165:231-5.

16. Monteiro N, Martins A, Reis RL, Neves NM. Liposomes in tissue engineering and regenerative medicine. J R Soc Interface. 2014;11(101):20140459.

17. Bulbake U, Doppalapudi S, Kommineni N, Khan W. Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review. Pharmaceutics. 2017;9(2):12.

18. Safinya, C., Ewert, K. Liposomes derived from molecular vases. Nature 489, 372–374 (2012).

19. Bozzuto G, Molinari A. Liposomes as nanomedical devices. Int J Nanomedicine. 2015;10:975-999.

20. Hua S et al. Advances and Challenges of Liposome Assisted Drug Delivery. Front. Pharmacol. 2015.

21. Maciej Łukawski, Paulina Dałek, Tomasz Borowik, Aleksander Foryś, Marek Langner, Wojciech Witkiewicz & Magdalena Przybyło. New oral liposomal vitamin C formulation: properties and bioavailability. Journal of Liposome Research 2019: 1-8.

22. Shade CW. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). 2016;15(1):33‐36.

23. Taylor TM, Davidson PM, Bruce BD, Weiss J. Liposomal nanocapsules in food science and agriculture. Crit Rev Food Sci Nutr. 2005;45(7-8):587-605.